1986年在歐美上市的新型琥珀酸美托洛爾緩釋片,克服了之前美托洛爾平片藥代動力學(xué)方面的某些不足,只需每天給藥一次即可獲得24小時平穩(wěn)血藥濃度和均一的β1阻滯作用。
那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與其它降壓藥的區(qū)別是什么?
與美托洛爾普通片或其他緩釋制劑相比,倍他樂克緩釋片的藥理學(xué)優(yōu)勢非常明顯,主要包括:①實(shí)際上是控釋制劑,口服后以零級速率釋放藥物至少20小時,因此血藥濃度穩(wěn)定、峰谷波動微小。②多單元小丸劑型,釋藥規(guī)律的重現(xiàn)性和一致性好,且藥片可分割使用,增加了劑量的靈活性。③藥代動力學(xué)參數(shù)更穩(wěn)定,表現(xiàn)為在胃腸道全程中都能穩(wěn)定吸收,不受進(jìn)食或pH等影響。④藥效學(xué)上,24h內(nèi)阻滯β1受體的總體效果比普通片更強(qiáng)更穩(wěn)定。倍他樂克緩釋片的這些優(yōu)勢,在臨床實(shí)踐中可轉(zhuǎn)化為每天服藥1次、使用方便、患者依從性改善、不良反應(yīng)減少和治療效果的提高。
目前在我國常用的一線降壓藥主要有利尿藥,包括常見的氫氯噻嗪和速尿、β受體阻滯劑如“倍他樂克”、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)(如“卡托普利”)、血管緊張素II受體阻滯劑(ARB)、鈣拮抗劑(CCB,如“絡(luò)活喜”)等五大類。而倍他樂克是一種以β1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物,可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、心臟神經(jīng)官能癥等。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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