隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。

奧卡西平片(曲萊)的藥代動力學(xué)是怎樣的？

吸收奧卡西平通過胃腸道快速吸收，服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時間為5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表面分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時，MHD的藥代動力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。代謝肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。消除奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%，MHD原形為27%；無活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個小時。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。特殊情況下的藥代動力學(xué)老年人：每日給予奧卡西平單劑量（300mg）和多劑量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82歲）中的達(dá)峰濃度和AUC值較年輕志愿者（18-32歲）高30-60%。通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進(jìn)行特殊的劑量調(diào)整，因?yàn)閵W卡西平的治療劑量是個體化的。

眾所周知，除了選擇合理的藥品外，還需要了解產(chǎn)品的價格，那么在哪里買本品好呢?除了在藥店和醫(yī)院買之外，推薦的是通過正規(guī)渠道選擇正規(guī)的網(wǎng)上購買。

我們?yōu)榇蠹彝扑]的是方舟健客上藥店，方舟健客上藥店是一家以B2C醫(yī)藥電子商務(wù)為主要發(fā)展業(yè)務(wù)的醫(yī)藥零售企業(yè)。“方舟健客上藥店”以打造網(wǎng)上最大新特藥房、成為B2C醫(yī)藥行業(yè)最大影響力的優(yōu)質(zhì)服務(wù)商家為發(fā)展目標(biāo)。方舟健客致力為老百姓提高用藥水平、降低用藥費(fèi)用，為慢性病病患朋友提供廠家直供、低價，絕對正品的優(yōu)質(zhì)藥品。如需要購買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111。

在購買本品后，需要做到及時到醫(yī)院進(jìn)行就診，保證合理的使用，了解病情，保證用藥。

（實(shí)習(xí)編輯：羅珊珊）