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鹽酸多奈哌齊片的代謝和排泄怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/9/26 15:50:14
    導(dǎo)讀:鹽酸多奈哌齊片(安理申),口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)。

鹽酸多奈哌齊片(安理申),口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。那么,鹽酸多奈哌齊片的代謝和排泄怎么樣?

代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊),14.5%從糞便中回收,提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時(shí)下降。性別、種族和吸煙史對(duì)血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。對(duì)于輕至中度肝功能不全患者,多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高的現(xiàn)象:平均AUC增高48%,平均Cmax增高39%。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請(qǐng)登錄方舟健客,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)

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