消旋卡多曲顆粒的作用主要是通過保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，降低c-AMP在腸粘膜的水平，從而減少水和電解質(zhì)的過度分泌?？诜ǘ嗲w粒作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。消旋卡多曲對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)，對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右。直接抗分泌，高效治療腹瀉。

那么，消旋卡多曲顆粒的藥代動力學(xué)是怎樣？

1、吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90％），對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。

2、分布本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達90％（主要與白蛋白結(jié)合）。

3、代謝本品進入體內(nèi)后，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。

4、消除放射標記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

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（實習編輯：葉思敏）