普瑞巴林在使用第一周就緩解了每個參加試驗(yàn)患者的精神和身體焦慮癥狀。在其中一個先導(dǎo)試驗(yàn)中，抗抑郁藥文拉法新(venlafaxine)作為對照藥物。與之相比普瑞巴林改善精神和軀體焦慮癥狀顯著快，文拉法新沒能在第一周就改善患者焦慮癥狀。那么普瑞巴林膠囊的使用說明書是什么呢？

【藥品名稱】

普瑞巴林膠囊

拼音全碼：PuRuiBaLinJiaoNang(LeRuiKa)

【主要成份】普瑞巴林化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2分子量：159.23

【性狀】本品為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末

【簡介/商品功效】1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)?。?、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

【用法用量】本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。

【不良反應(yīng)】主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動失調(diào)、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產(chǎn)品說明書。

【禁忌】對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。

【藥理毒理】普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

【樂瑞卡FDA妊娠分級】

C級:動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設(shè)對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進(jìn)行研究。本類藥物只有在權(quán)衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后，方可使用。

【貯藏】密封，在干燥處保存

【包裝】8粒/盒

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20100102

【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司

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（實(shí)習(xí)編輯：鐘惠君）