異煙肼片是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細胞壁破裂。那么,異煙肼片的藥代動力學表現(xiàn)為?
異煙肼與其它抗結核藥聯(lián)合,適用于各型結核病的治療,包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。單用適用于各型結核病的預防:
現(xiàn)代醫(yī)學研究發(fā)現(xiàn),該品的藥代動力學表現(xiàn)如下:
本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙?;邽?~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙?;叱S懈闻KN-乙酰轉移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時內排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦?,慢乙酰化者為63%。快乙?;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實習編輯:唐秋惠)
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