吡嗪酰胺片主要成份為吡嗪酰胺的白色片,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效。那么,吡嗪酰胺片的說明書有哪幾點(diǎn)?下文就來為大家介紹下。
主要成份:本品主要成份為吡嗪酰胺.
性狀:本品為白色片。
簡(jiǎn)介/商品功效:與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效。
規(guī)格型號(hào):0.25g*100s
用法用量:口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15-30mg/kg頓服,或50-70mg/kg,每周2-3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
不良反應(yīng):
1.消化道反應(yīng)最為多見,口服本品后可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng),發(fā)生率為1.7%~4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng),發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi),少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,在療程中可自行恢復(fù),老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)“流感樣癥候群”,表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。
4.其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細(xì)胞減少、凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。
禁忌:
1.對(duì)本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用
2.肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。
注意事項(xiàng):
1、交叉過敏,對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對(duì)本品也過敏。
2、對(duì)診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測(cè)定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。
3、糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
4、應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。
5、本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
兒童用藥:本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。
老年患者用藥:遵醫(yī)囑。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
藥物相互作用:1.本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒。磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測(cè)血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。
藥物過量:尚不明確。
藥理毒理:本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5—5.5時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5ug/ml,達(dá)50ug/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,造成死亡。
藥代動(dòng)力學(xué):口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%一105%。蛋白結(jié)合率約1O%-20%??诜?小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9-10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(zhǎng)。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%-60%。
貯藏:遮光,密封保存。
包裝:塑料瓶包裝。每瓶100片。
有效期:24月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):中國藥典2010年版二部
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H44020947
生產(chǎn)企業(yè):廣東臺(tái)城制藥有限公司
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健客藥師溫馨提醒:本品的適用治療結(jié)核病者,對(duì)本品請(qǐng)慎服,如需服用請(qǐng)依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專科藥師為您提供免費(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南!
(實(shí)習(xí)編輯:蔡鈺峻)
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