珀酸索利那新片是治療膀胱過度活動(dòng)癥的新一代藥物，主要成分是琥珀酸索利那新。琥珀酸索利那新片適用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁、尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑，對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。從而有效的治療尿頻等等癥狀。那么，琥珀酸索利那新片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

本品的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收：口服衛(wèi)喜康后，索利那新最大血漿濃度（cmax）在3-8小時(shí)后達(dá)到，tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間，cmax和曲線下面積（auc）與給藥劑量成比例增加。絕對(duì)生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。

2、分布：靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。

3、代謝：索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細(xì)胞色素p4503a4（cyp3a4）。不過也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l，終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測(cè)到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4r-羥基索利那新）和3種無活性的代謝物（n-葡糖苷酸結(jié)合物，索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物）。

4、排泄：?jiǎn)未谓o藥14c標(biāo)記的索利那新10mg后，26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性，在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物，18%為n-氧化代謝物，9%為4r-羥基-n-氧化代謝物，8%為4r-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉健洪）