藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
那么,氯雷他定糖漿的藥代動力學是怎么樣的?
本品用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感??诜幬锖?,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應(yīng),持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
本品每毫升含氯雷他定1毫克。輔料為丙二醇、丙三醇、檸檬酸、苯甲酸鈉、砂糖、香精。為無色至淡黃色澄清的黏稠液體,味香甜。
12歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。本品的用法用量為:口服。成人及12歲以上兒童:一日1次,一次10ml。2-12歲兒童:體重大于30公斤,每天一次,每次10ml;體重小于或等于30公斤,每天一次,每次5ml。
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(責任編輯:羅珊珊)
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