拉坦噻嗎滴眼液(適利加)主要是降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。成人推薦劑量(包括老年人)每天一次,每次一滴,滴于患眼如果忘記用藥,在下次用藥時(shí)仍按常規(guī)用藥。每日劑量不可超過(guò)每眼一滴。那么,適利加的成分是什么?下文就來(lái)為你介紹。
本品為復(fù)方制劑,其組份為每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來(lái)酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾的無(wú)色澄明液體。拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥,無(wú)活性。當(dāng)水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過(guò)角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的藥物在透過(guò)角膜時(shí)已全部被水解。人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后約2小時(shí)達(dá)到。猴子局部用藥后,拉坦前列素先分布于前房,結(jié)膜和眼瞼,只有很少量的藥物到達(dá)眼后房。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒(méi)有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產(chǎn)物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代謝物在動(dòng)物試驗(yàn)中沒(méi)有或僅有微弱的生物活性,且主要從尿中排瀉。
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(實(shí)習(xí)編輯:蔡鈺峻)
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