艾普拉唑腸溶片(壹麗安)適用于治療十二指腸潰瘍。艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑,艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
本品作為最新一代的質(zhì)子泵抑制劑(PPIs),其顯著特征是:強(qiáng)效抑酸,抑酸活性優(yōu)于臨床常用的PPIs,更有效控制夜間酸突破;達(dá)到最佳抑酸治療效果,不同代謝型患者間服用壹麗安治療十二指腸潰瘍,其療效無(wú)個(gè)體差異。
本品藥代動(dòng)力學(xué):人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內(nèi)的過(guò)程基本符合線性動(dòng)力學(xué)特征。在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。受試者連續(xù)7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示,連續(xù)用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變,在體內(nèi)無(wú)蓄積。連續(xù)口服4天以上后,血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與空腹比較,進(jìn)食可延遲血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間,但對(duì)其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響不大。
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(實(shí)習(xí)編緝:劉麗華)
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