精神分裂癥病因復(fù)雜,尚末完全闡明。多起病于青壯年,表現(xiàn)為感知、思維、情感、意志行為等多方面障礙,精神活動(dòng)與周圍環(huán)境和內(nèi)心體驗(yàn)不協(xié)調(diào),脫離現(xiàn)實(shí)。
那么作為治療精神分裂癥藥物之一的利培酮片的藥理毒理作用是怎樣的?
本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
利培酮片的主要功效有:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀和明顯的陰性癥狀。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、睡眠要求減少、語速加快、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
本品的用法用量為:
1、精神分裂癥由使用其他抗精神病藥改用本品者:開始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。成人:每日1次或每日2次。起始計(jì)量1mg,在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過10mg。
2、治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作推薦起始劑量每日1次,每次1~2mg,劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1~2mg,劑量增加至少隔日或間隔更多天數(shù)進(jìn)行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2~6mg。在所有的對(duì)癥治療期間,應(yīng)不斷地對(duì)是否需要繼續(xù)使用本品進(jìn)行評(píng)價(jià)。
3、肝腎功能損害的患者腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應(yīng)癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半,劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重。
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(責(zé)任編輯:羅珊珊)
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