拉坦噻嗎滴眼液為無色澄明液體,功效:其降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。那么拉坦噻嗎滴眼液的藥代動力學(xué)是什么呢?孕婦能使用嗎?
藥代動力學(xué):
拉坦前列素坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示,拉坦前列素單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí),其在房水藥物濃度達(dá)到峰值,峰值濃度大約為15~30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布在前方結(jié)膜和眼瞼。拉坦前列素酸的血漿清除率為0.40l/h/kg;帆布容積小,為0.16l/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘。眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代謝物,在動物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。噻嗎洛爾:局部使用滴眼液后1小時(shí),房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10~20分鐘,噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值,為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液:與單藥相比,拉坦噻嗎滴眼液用藥后1~4小時(shí)房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍,但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學(xué)相互作用。
藥理毒理:
對人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。噻嗎洛爾根據(jù)全身使用β-受體阻滯劑的嚴(yán)格對照的流行病學(xué)研究結(jié)果,沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用。但在胎兒和新生兒中已經(jīng)觀察到包括心動過緩藥物作用。所以,孕婦不應(yīng)使用拉坦噻嗎滴眼液。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊惠敏)
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