愛若華的主要成份為來氟米特。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。臨床應(yīng)用于風(fēng)濕等免疫相關(guān)性疾病的免疫治療中,愛若華顯示了良好的治療效果。愛若華的藥理毒理和藥代動力學(xué)分別是什么?
愛若華是一種高效的選擇性免疫抑制劑。免疫抑制劑是治療免疫介導(dǎo)的腎臟疾病和移植腎術(shù)后抗排異反應(yīng)的重要手段。愛若華(來氟米特)不但具有選擇性免疫抑制作用,而且具有良好的抗病毒作用,對于腎臟疾病患者的免疫抑制治療和抗病毒感染都是有效的、方便的和經(jīng)濟的。
藥理毒理:本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
藥代動力學(xué):本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實習(xí)編輯:卜珊珊)
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