奧美沙坦酯片為白色或類白色片，主要成分為奧美沙坦酯，為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，適用于高血壓的治療。

奧美沙坦酯片(傲坦)的說明書包括哪幾方面？

【藥品名稱】

通用名稱：奧美沙坦酯片

商品名稱：奧美沙坦酯片(傲坦)

英文名稱：

拼音全碼：AoMeiShaTanZhiPian(AoTan)

【主要成份】奧美沙坦酯?；瘜W(xué)名：4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-（四唑-5-基）苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。分子式：C29H30N6O6分子量：558.59

【性狀】傲坦為白色或類白色片。

【簡介/商品功效】本品適用于高血壓的治療。

【規(guī)格型號】20mg*7s

【用法用量】

劑量應(yīng)個體化。

在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對進(jìn)行2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒顯示出更大的降壓效果。

當(dāng)日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性。無論進(jìn)食與否，傲坦都可以服用。傲坦可以與其他利尿劑合用，也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。

兒童：還沒有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動力學(xué)研究。

老年人：奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人（≥65歲）中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積；平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積（AUCss）在老年人中要高33％，相應(yīng)的腎清除率（CLR）則減少30％。

肝功能不全：中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度（Cmax）都增高，AUC增加了約60％。

腎功能不全：嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率小于20ml/分鐘）的患者多次給藥后的藥時曲線下面積（AUC）大約為腎功能正常人的3倍。沒有對接受血透析的患者進(jìn)行研究。

【不良反應(yīng)】

在多達(dá)3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。

結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關(guān)。

在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發(fā)生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％vs1％）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。

咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。

發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關(guān)尚不明確。

實驗室檢查結(jié)果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。

血紅蛋白和血細(xì)胞比容:

【禁忌】對奧美沙坦所含成分過敏者禁用。

【注意事項】

1.腎動脈狹窄：

有報道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經(jīng)驗，但是可能會出現(xiàn)類似的結(jié)果。

2.腎功能損害：

在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療

3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：

對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用傲坦。

如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來評估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>

4.血容量不足或者低鈉：

患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。

如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥

【兒童用藥】尚未建立兒童用藥的安全性和有效性數(shù)據(jù)。

【老年患者用藥】臨床試驗中，沒有觀察到傲坦在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用傲坦不需要調(diào)整劑量。但是不能排除某些年齡較大的個別患者敏感性較高的可能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用

【藥物相互作用】奧美沙坦酯不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

【藥物過量】人體藥物過量的資料有限。藥物過量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動過速。如果負(fù)交感神經(jīng)系統(tǒng)（迷走神經(jīng)）興奮可能會出現(xiàn)心動過緩。如果出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)給予適當(dāng)治療及支持治療。奧美沙坦是否可以通過血液透析清除尚未知。

【藥理毒理】在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機(jī)制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

【藥代動力學(xué)】無論奧美沙坦酯單次口服給藥（最大劑量至320mg）或多次口服給藥（最高劑量可至80mg/次），奧美沙坦均呈線性藥代動力學(xué)特性。在3～5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，每日一次給藥血漿內(nèi)無蓄積。7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5～80mg、療程為6～12周的臨床試驗，總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者（2145例服用奧美沙坦酯，548例服用安慰劑），證實每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓，血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計學(xué)意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關(guān)性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg；每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內(nèi)起效，在二周后達(dá)到明顯的效果。并可在長達(dá)1年的治療中維持相同的降壓效果，且不會出現(xiàn)耐藥，停藥后不出現(xiàn)血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強(qiáng)降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片，降壓效果可維持24小時，收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60～80％。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑包裝，7片/盒

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH06992006

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20060371

【生產(chǎn)企業(yè)】第一三共制藥(上海)有限公司

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（實習(xí)編輯：黃景裕）

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