利加隆的主要成份是水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混合物。1個膠囊含173.0-186.7毫克的干燥乳薊果提取物(36-44:1),以水飛薊賓計相當(dāng)于水飛薊素140毫克。
利加隆的藥理作用是什么?
利加隆適應(yīng)癥是急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷,如大量飲酒或服食某種特效藥物對肝細(xì)胞有損傷,可兼服利加隆,保護(hù)肝臟。
藥理作用:
已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì))、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機(jī)制:由于其對自由基的捕獲能力,水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程(造成細(xì)胞膜的損壞),可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi),水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?;???傊w薊素最大的貢獻(xiàn)是對肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用,它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分(例如轉(zhuǎn)氨酶)流失。
水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)(如:α-鵝膏菌素)穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成,同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)(酶)的大量合成。因此,水飛薊素可增強(qiáng)受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。
水飛薊素通過清除自由基,減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥,阻抑其對肝纖維化的觸發(fā);另外,通過下調(diào)I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機(jī)制;通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA,從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成,促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。因此,水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。
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(實習(xí)編輯:卜珊珊)
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