秋水仙堿片本品的主要成分:通用名:秋水仙堿,中文別名:秋水仙素,化學(xué)名:N-(5,6,7,9-四氫-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并α庚間三烯并庚間三烯-7-基)乙酰胺。那么秋水仙堿片的藥理毒理有什么呢?
秋水仙堿片的藥理毒理:
痛風(fēng)急性發(fā)作是由于尿酸鹽結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)組織引起炎性反應(yīng),本品通過減低白細(xì)服務(wù)性的活動和吞噬作用及減少乳酸形成,從而減少尿酸結(jié)晶的沉積,減輕炎性反秋水仙堿通過:①和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等,從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12~24小時起效,90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。
秋水仙堿片的藥代動力學(xué):
口服后在胃腸道迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率低,僅為10%~34%,服藥后0.5~2小時血藥濃度達(dá)峰值??诜?mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝,從膽汁及腎臟(10%~20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。
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(實習(xí)編輯:鐘惠君)
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