利福噴丁膠囊本品主要成份為:利福噴丁?;瘜W(xué)名稱:3-[[(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C47H64N4O12分子量:877.04。那么利福噴丁膠囊的藥理毒理怎樣的?
【藥理毒理】利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑,體外對結(jié)核桿菌有很強的抗菌活性,最低抑菌濃度(MIC)為0.12~0.25mg/L,比利福平強2~10倍;在小鼠體內(nèi)的抗結(jié)核感染作用也優(yōu)于利福平。麻風(fēng)桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感,但鳥分枝桿菌耐藥。另外本品對多數(shù)革蘭陽性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025mg/L;對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環(huán)素相仿,較利福平差;對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結(jié)果,衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會對本品產(chǎn)生耐藥性。與多西環(huán)素聯(lián)合,對淋病奈瑟菌有協(xié)同作用;與異煙肼聯(lián)合,對結(jié)核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯(lián)合。其作用機制與利福平相同,為與依賴DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結(jié)合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。動物實驗證明本品有一定的肝功能毒性,對胎兒有致畸作用。
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(實習(xí)編輯:鐘惠君)
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