去甲斑蝥素片(艾扶平)適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。那么,去甲斑蝥素片的藥理毒理是什么?
去甲斑蝥素片是我國首先合成的新型抗腫瘤藥物,去甲斑蝥素片是根據(jù)中藥斑蝥體的主要抗癌成分--斑蝥素的化學結(jié)構(gòu),去1,2位甲基后人工合成的一種新型抗癌藥物。NCTD的作用機理在于促進腫瘤細胞及感染的細胞死亡,特異性阻抑腫瘤于G2+M期抑制腫瘤細胞增殖的機制。作為斑蝥素的衍生物,去除兩個甲基后,泌尿系統(tǒng)的刺激基本消失,并增強了抗腫瘤效果,升白效果更明顯,同時具有保護肝細胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且在臨床已大量運用。
本品的藥理毒理是:
本品動物體外試驗,對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細胞DNA合成,破壞癌細胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細胞分裂,阻斷于M期,并影響其周期運行速度,使癌細胞骨架破壞(微絲、微管),影響癌細胞超微結(jié)構(gòu)導致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等,阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂.
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(責任編輯:葉桂卿)
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