我國(guó)特應(yīng)性皮炎的發(fā)病率正逐年上升，病人通常使用激素類外用藥物治療，療效雖然肯定，但眾多的不良反應(yīng)已成為患者的健康隱患。本品適用于因潛在危險(xiǎn)而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無(wú)法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者，作為短期或間歇性長(zhǎng)期治療。那么，他克莫司軟膏的主要成分是什么？有什么作用？
他克莫司軟膏的主要成份為他克莫司。他克莫司一種新型強(qiáng)效免疫抑制性大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對(duì)T細(xì)胞有選擇性抑制作用，主要通過(guò)與細(xì)胞內(nèi)免疫嗜素FK結(jié)合蛋白(FKBP)結(jié)合而抑制Th細(xì)胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達(dá)。臨床上主要用于抗移植排斥反應(yīng)，也可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫病。
他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。
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（責(zé)任編輯：葉桂卿）
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