米氮平片(瑞美隆)適用于各種抑郁癥,其主要成份為米氮平,米氮平是抗抑郁藥,米氮平的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。服用米氮平片后的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
本品口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí) ;偶見長(zhǎng)達(dá)65小時(shí) ;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長(zhǎng)短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。
在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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