氨茶堿片主要成份為氨茶堿,其化學名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。分子式:C2H8N2(C78HN4O2)2·2H2O分子量:456.46那么,氨茶堿片的藥理毒理是怎樣的?下面讓小編為你介紹吧。
氨茶堿片的藥理毒理有以下說明:
氨茶堿片為茶堿與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時??崭範顟B(tài)下口服本品,在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
同時氨茶堿片的不良反應是:茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
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(實習編輯:盧錦銳)
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