雙環(huán)醇片為聯(lián)苯雙酯結(jié)構(gòu)類似藥物。藥效學(xué)試驗結(jié)果表明:本品對四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉(zhuǎn)移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉(zhuǎn)移酶升高有降低作用,肝臟組織病理形態(tài)學(xué)損害有不同程度的減輕。那么,雙環(huán)醇片的藥代動力學(xué)是怎樣的?
雙環(huán)醇片的藥代動力學(xué):健康志愿者口服雙環(huán)醇片劑(25mg/次)的藥代動力學(xué)特征符合一房室模型及一級動力學(xué)消除規(guī)律。吸收半衰期為0.84小時,消除半衰期為6.26小時,藥峰時間為1.8小時,藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(Cmax)和濃度—時間曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其它藥代動力學(xué)參數(shù)如吸收半衰期t(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、分布容積(Vd/F)、清除率(CL/F)及達峰時間(Tpeak)均不隨劑量明顯改變,符合線性動力學(xué)特征。
多次給藥與單次給藥相比,藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著性差異,提示常用劑量多次重復(fù)給藥體內(nèi)藥量無過量蓄積現(xiàn)象。餐后口服雙環(huán)醇可使峰濃度(Cmax)升高,對其它動力學(xué)參數(shù)無影響。該藥在人體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為4'-羥基和4-羥基雙環(huán)醇。
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(責任編輯:葉桂卿)
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