磷酸西格列汀片(捷諾維)是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平,西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。那么,捷諾維有什么藥代動力學(xué)呢?
健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后,西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。
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