得理多(卡馬西平片)勿與單胺氧化酶抑制劑合并使用。得理多(卡馬西平片)可與口服避孕藥及酒精產(chǎn)生有重要臨床意義的相互作用。那么，得理多的藥動力學如何？

吸收卡馬西平在人體內(nèi)吸收比較緩慢，但吸收完全。普通片在單劑量服藥后，12小時內(nèi)達平均血漿峰值濃度。單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/mL。

無論何種劑型，食物的攝取不影響卡馬西平的吸收速率和吸收程度。

卡馬西平在1-2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，但這分別受卡馬西平的自身誘導或被其他酶誘導藥物誘導，同時也依賴于病人治療前的狀況、劑量和治療周期影響。

分布卡馬西平的血漿蛋白結(jié)合率70-80%，在腦脊液和唾液當中的原型藥物反映了血漿中非蛋白結(jié)合的比例，占20-30%，在乳汁中，相當于血漿濃度的25-60%。

卡馬西平能通過胎盤屏障。

假設(shè)卡馬西平完全被吸收，它的表觀分布容積范圍在0.8-1.9L/kg。

代謝卡馬西平在肝臟中的代謝，環(huán)氧化是其最主要的生物轉(zhuǎn)化途徑，其主要代謝產(chǎn)物為10,11－反式－二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。

9-羥甲基－10－甲氨酰吖啶是一種與這條途徑有關(guān)的次要的代謝物。單劑量口服卡馬西平后，約30%的卡馬西平以環(huán)氧化途徑代謝的最終產(chǎn)物進入尿中。卡馬西平其它的重要轉(zhuǎn)化途徑可生產(chǎn)各種單羥基化物，以及卡馬西平的N－葡糖醛酸化物。

清除單劑量口服卡馬西平的平均清除半衰期為36小時，由于肝臟的單胺氧化酶系統(tǒng)自身誘導作用，重復給藥后為16-24小時，而這與服藥持續(xù)時間有關(guān)。與其它肝酶誘導劑合并用藥后（苯妥英、苯妥英鈉）平均半衰期為9-10小時。

單劑量口服10,11－環(huán)氧化物后其在血漿中的平均清除半衰期約為6小時。

單劑量口服400mg卡馬西平后，72%從尿液中排出，28%從糞便中排出。在尿液中約占2%是以原型藥排出，約占1%以活性代謝物10,11－環(huán)氧化物排出。

特殊臨床狀態(tài)下的動力學卡馬西平的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，即"有效治療濃度"，有很大的個體差異，大多數(shù)病人的治療濃度范圍約4－12ug/mL，相當于17－50umol/L。

10,11－環(huán)氧卡馬西平（活性代謝產(chǎn)物）濃度相當于卡馬西平濃度的30%。

由于兒童對卡馬西平的清除較快，所以服用卡馬西平的劑量（mg/kg）可高于成人。

與年輕人相比，老年患者對卡馬西平的藥代動力學無改變。

卡馬西平對有肝病或腎功能不全的患者的藥代動力學方面的資料缺乏。

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（責任編輯：葉桂卿）