硫唑嘌呤片急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風濕性關節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變,甲狀腺機能亢進,重癥肌無力等癥狀。那么,硫唑嘌呤片的說明書有那幾點?
【主要成份】硫唑嘌呤,本品化學名稱為:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277.27
【性狀】本品為淡黃色片。
【簡介/商品功效】急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風濕性關節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變,甲狀腺機能亢進,重癥肌無力等癥狀。
【規(guī)格型號】100mg*36s
【用法用量】
1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服。
2.異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服。
3.白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
【不良反應】較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發(fā)生皮疹,偶見肌萎縮。
【禁忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發(fā)生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可致畸胎,孕婦忌用。
【藥物相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4~5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
【藥代動力學】硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50%~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】100毫克*36片/盒。
【有效期】60月
【批準文號】國藥準字H20003841
【生產企業(yè)】北京嘉林藥業(yè)股份有限公司
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(責任編輯:葉桂卿)
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