他卡西醇軟膏是外用的軟膏類藥物,可以抑制牛皮癬患處的細胞增殖,進而起到治療牛皮癬的作用。那么,他卡西醇軟膏的藥動力學是怎么樣的?
對健康成年男子及銀屑病患者,以他卡西醇的軟膏進行一次20—80ug或進行每日40—80ug連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇(26~33pg/mL),對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。
(動物藥代研究)
1、吸收
對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。
2、分布
給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥,且在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。
3、代謝
對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH3)D3。
4、排泄
對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時,分別在第10天及第11天為止日尿中的排泄為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%
又對大白鼠進行一次(24小時涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時,分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,與皮下給藥相同以糞中排泄為主。
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(責任編輯:葉桂卿)
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