奧美沙坦酯片的主要成分是奧美沙坦酯，奧美沙坦酯進(jìn)入人體后水解為奧美沙坦。奧美沙坦酯是一種前體藥物。那么，奧美沙坦酯片的藥理作用是什么呢？

奧美沙坦的作用為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑，通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用。

血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。

奧美沙坦酯片口服后在小腸壁完全去酯轉(zhuǎn)化成活性代謝產(chǎn)物奧美沙坦,而毋須經(jīng)肝細(xì)胞色素CYP450酶代謝;血中半衰期可長(zhǎng)達(dá)13小時(shí),在血漿谷濃度水平時(shí)仍是AT1受體50%被抑制濃度(IC50)的5~6倍;口服吸收不受食物影響,吸收劑量的35%~50%從尿中排泄,其他部分經(jīng)腸道排泄,呈現(xiàn)較平衡的雙徑路排泄。

所以，奧美沙坦進(jìn)入人體后，主要是與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍，而且，奧美沙坦酯并不抑制ACE。對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：戴澤薪）