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氫溴酸右美沙芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/4/21 21:34:54
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    導(dǎo)讀:氫溴酸右美沙芬片用于干咳,包括上呼吸道感染(如感冒和咽炎)、支氣管炎等引起的咳嗽。那么,氫溴酸右美沙芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

氫溴酸右美沙芬片是鎮(zhèn)咳類非處方藥藥品,主要成分是每片含氫溴酸右美沙芬15毫克。輔料為淀粉、預(yù)膠化淀粉、蔗糖、硬脂酸鎂?;瘜W(xué)名:3-甲氧基-17-甲基-(92,132,142)嗎啡喃氫溴酸,分子式:C18H25NO·BrH,分子量:352.313。

藥理實(shí)驗(yàn)表明,氫溴酸右美沙芬片可抑制延腦咳嗽中樞而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。其鎮(zhèn)咳作用與可待因相等或稍強(qiáng)。一般治療劑量不抑制呼吸,長(zhǎng)期服用無成癮性和耐受性。因此,氫溴酸右美沙芬片適合干咳或患有支氣管炎、上呼吸道感染的患者,是個(gè)不錯(cuò)的選擇。

那么,氫溴酸右美沙芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

動(dòng)物及人體實(shí)驗(yàn)表明,本品從腸胃道吸收完全,人口服60mg,24小時(shí)內(nèi)原型及代謝產(chǎn)物尿中排出率為40~50%,糞中排出率為0.12%,本品在進(jìn)入體循環(huán)前通過腸壁、門脈及肝(有首過效應(yīng))。血漿中原型藥物(右嗎喃)濃度很低。有3-羥-甲氧嗎啡烷、3-羥17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷三個(gè)主要代謝產(chǎn)物,并有較大的個(gè)體差異。單劑量給藥和連續(xù)服用7天的代謝排泄基本相同。犬口服本品(20mg/kg)放射標(biāo)記測(cè)定,70%為原型藥物和三個(gè)主要代謝產(chǎn)物,血漿Cmax為2.5~5.0毫克當(dāng)量/L(以右嗎嘀計(jì))Tmax為2~4h。右嗎嘀在血漿的t1/2為2~5h,藥理作用主要體現(xiàn)在口服藥后的初期;3-氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高t1/2為5h。是主要活性成分,作用時(shí)間可超過8小時(shí);其它兩個(gè)代謝產(chǎn)物3-羥17甲嗎啡烷和3-羥嗎啡烷t1/2為0.5~1.0h,和t1/2為4h。在血漿中的濃度很低;藥理作用較微甚至可不計(jì)。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)

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