依木蘭(硫唑嘌呤片)用于抑制系統(tǒng)性紅斑狼瘡,皮肌炎、多發(fā)性肌炎、自體免疫性慢性活動(dòng)性肝炎、尋常天皰瘡、結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎、自體免疫性溶血性貧血、慢性頑固自發(fā)性血小板減少性紫癜。單獨(dú)使用可用于嚴(yán)重的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用于器官移植病人的抗排斥反應(yīng)。那么,本品的藥理毒理是什么?
本品主要成分為硫唑嘌呤,硫唑嘌呤胃腸道吸收良好,在體內(nèi)迅速斷裂為6-巰基嘌呤和甲基硝基咪唑。6-巰基嘌呤可迅速穿過(guò)細(xì)胞膜,并在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為大量的嘌呤類(lèi)似物,其中主要的活性物質(zhì)為硫代次黃苷酸,轉(zhuǎn)化速率根據(jù)個(gè)體差異而有不同。
本品的藥理毒理是:在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對(duì)小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4~5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響??赏ㄟ^(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
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(責(zé)任編緝:石穎欣)
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