2008年美國(guó)心臟病學(xué)會(huì)年會(huì)上所發(fā)布的ONTAR.GET研究的初步結(jié)果顯示,在降低心血管性死亡風(fēng)險(xiǎn)、減少心肌梗死、腦卒中和由于充血性心力衰竭而入院方面,美卡素在具有廣泛交叉的高風(fēng)險(xiǎn)患者中和雷米普利(之前的金標(biāo)準(zhǔn))具有同樣強(qiáng)的保護(hù)作用,而且替米沙坦片(美卡素)的耐受性更好。
美卡素通用名為替米沙坦片,是由德國(guó)勃林格殷格翰公司研制開(kāi)發(fā)的。替米沙坦片是惟一一種在廣泛的心血管疾病高風(fēng)險(xiǎn)患者中得到證實(shí),具有有效降壓作用和心血管保護(hù)作用的血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑。
替米沙坦片是肥胖高血壓者的理想選擇。美卡素在結(jié)構(gòu)上有改進(jìn),使其親脂性更強(qiáng),容易進(jìn)入組織。因此美卡素在體內(nèi)分布的容量在所有ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)內(nèi)是最高的。替米沙坦除了是ARB外,還是過(guò)氧化體增殖劑活化受體γ(PPARγ)激動(dòng)劑。PPARγ屬于核受體超家族,調(diào)控許多基因(包括糖代謝和脂代謝的基因)的表達(dá)。PPARγ是核受體,一定要進(jìn)入到細(xì)胞核內(nèi)才能發(fā)揮作用。
PPARγ主要在脂肪細(xì)胞表達(dá),在血管壁細(xì)胞中也有。PPARγ激動(dòng)劑被認(rèn)為是胰島素增敏劑,促進(jìn)胰島素介導(dǎo)的骨骼肌攝取葡萄糖;使皮下脂肪細(xì)胞FFA轉(zhuǎn)化為甘油三酯,可降低血漿FFA,降低血壓、改善脂質(zhì)代謝,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白膽固醇水平上升、大而輕的低密度脂蛋白增加;減輕炎癥,抑制脂肪細(xì)胞分泌TNFα,增強(qiáng)脂聯(lián)素分泌;在血管壁細(xì)胞有抗炎作用,能減輕動(dòng)脈硬化病變。
替米沙坦片有效降低老年收縮期高血壓。ATHOS研究結(jié)果表明,兩種推薦用藥美卡素,(含替米沙坦美卡素80mg和雙氫氯噻嗪(HCTZ)12.5mg的藥物),與氨氯地平10mg和雙氫氯噻嗪12.5mg相比,對(duì)24小時(shí)控制老年患者的單純收縮期高血壓(ISH)頗有療效。此外,美卡素具有出色的耐受性,且美卡素+雙氫氯噻嗪治療組的不良反應(yīng)事件和中止試驗(yàn)的情況顯著減少。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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