替米沙坦片為白色片，主要成份為替米沙坦，用于治療原發(fā)性高血壓。替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。那么替米沙坦片的藥理研究結果如何呢？

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。

在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高，抑制效應持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。

首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在維持。

動態(tài)血壓監(jiān)測顯示，服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。

恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DBP的數(shù)據(jù)不一致。

對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物具有可比性（臨床實驗研究進行了替米沙坦與氨氯地平、阿替洛爾、依那普利、雙氫氯噻嗪、氯沙坦和賴諾普利的比較）。

替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平，不出現(xiàn)反彈性高血壓。

在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚無可知。

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（責任編輯：葉海霞）