多吉美，又名“甲苯磺酸索拉非尼片”，為紅色圓形片，其主要用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌和無(wú)法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌癥狀，具有良好的雙重抗腫瘤作用,一方面通過(guò)抑RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路直接抑制腫瘤生長(zhǎng);另一方面通過(guò)抑制VEGF和血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。

那么，多吉美的藥物動(dòng)力是是什么？

與口服溶液相比，服用本品平均相對(duì)生物利用度為38%-49%。本品的清除半衰期約為25-48小時(shí)。與單劑量給藥相比，重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。給藥7天后，本品血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，平均血藥濃度峰谷比小于2。

本品主要在肝臟內(nèi)通過(guò)CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝，除此之外，還有UGT1A9介導(dǎo)的糖苷酸代謝。血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，本品在血漿中約占全部血液分析物大部分的比例。本品有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物，其中5個(gè)在血漿中被檢出。本品在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。體外試驗(yàn)表明，該物質(zhì)的效能與本品相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中大部分的血液分析物。

口服100mg本品（溶液劑）后，96%的藥物在14天內(nèi)被消除，其中77%通過(guò)糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

酶抑制性體外試驗(yàn)：人肝微粒體試驗(yàn)表明本品競(jìng)爭(zhēng)性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。本品可升高某些藥物（這些酶的底物）的血藥濃度。本品通過(guò)UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代謝。當(dāng)這些藥物和本品合用時(shí)，可能會(huì)增加UGT1A1和UGT1A9的代謝底物的暴露濃度。

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（實(shí)習(xí)編輯：戴澤薪）