替莫唑胺膠囊(蒂清)是治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對性強(qiáng)、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示,蒂清替莫唑胺膠囊治療腦膠質(zhì)瘤效果顯著,同時具有延長生存時間、提高生存質(zhì)量的作用,是治療腦膠質(zhì)瘤,特別是多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤的一線用藥之一。那么,本品的主要成分是什么?
本品的成分是替莫唑胺,其作用體現(xiàn)在替莫唑胺不僅對腦膠質(zhì)瘤療效較好,對白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和實(shí)體瘤亦有明顯治療效果。替莫唑胺具有較寬的抗腫瘤譜,可口服,易于透過血腦屏障,酸性環(huán)境下穩(wěn)定,與其他藥物沒有疊加毒性,可用于對亞硝基脲耐藥的病人,現(xiàn)已作為一線化療藥物在臨床推廣應(yīng)用。
本品為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下,迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的細(xì)胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復(fù),發(fā)揮細(xì)胞毒作用。
本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物,針對性強(qiáng)、特異性高,口服后迅速吸收,具有高效的生物利用度及廣譜抗腫瘤活性;蒂清可透過血腦屏障,其進(jìn)入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,透過血腦屏障,進(jìn)入腦脊液,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到有效的藥物濃度。蒂清還可有效緩解腦膠質(zhì)瘤患者臨床癥狀,有效提高患者生活質(zhì)量,適度降低不良反應(yīng)影響,使患者感覺較為舒適,以便更好的治療和恢復(fù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:劉麗華)
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