阿昔洛韋片(麗珠克毒星)為抗病毒藥,是科用藥類(lèi)非處方藥藥品。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。
那么,阿昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
口服阿昔洛韋片吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。每4小時(shí)口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。該品蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。
在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期(tl/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。該品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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