硝苯地平控釋片(拜新同)要成分及其化學名稱為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。能治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛)、治療高血壓。
那么,硝苯地平控釋片的藥代動力學是怎樣的?
18名健康男性單次口服該品30mg后,其t1/2為9.9±6.8小時,C0.5max為27.5±15.9ng/ml,多次給藥后穩(wěn)態(tài)峰濃度C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩(wěn)態(tài)谷濃度為C0.5max為27.7±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。
它在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達92-98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三種無藥理活性的代謝物,70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,僅0.1%以原形藥物經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。
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(實習編輯:葉思敏)
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