氯沙坦鉀片(科素亞)的原料藥生產(chǎn)廠家是默沙東制藥有限公司。本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片,除去膜后片芯顯白色或類白色。
那么,氯沙坦鉀片的藥理毒理是怎樣的?
本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內(nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。
通過對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月,大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來評(píng)價(jià)氯沙坦鉀的潛在毒性,。未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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