恩他卡朋片(珂丹)可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。那么，本品藥理作用是什么？

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)、而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮)，而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對珂丹(恩他卡朋片)產(chǎn)生有顯著意義的置換。代謝少量恩他卡朋的(E)異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)?Z)異構(gòu)體。(E)異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結(jié)果顯示，恩他卡朋能夠抑制細(xì)胞色素P4502C9(IC50～4μM)。恩他卡朋對其他類型的同工酶(CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無。清除本品的清除主要通過非腎臟代謝途徑。

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（責(zé)任編緝：石穎欣）