替比夫定片(商品名:素比伏)在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。本品同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度。本品最新抗乙肝新藥,本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒HBV藥物。
在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用,結果為:替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)在兩類細胞系統(tǒng)中為0.2um左右。在細胞培養(yǎng)中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉靈酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率>=50ml/min患者,按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率。
本品可以億泌到大鼠的乳汁中,但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進行研討;目前尚不知道替比夫定是否會分泌到人的乳汁,所以哺乳期婦女使用本品應避免授乳。替比夫定片(素比伏)在16歲下面患者中的效果和安全性尚未明確。本品不宜于兒童和青少年。
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(實習編輯:黃鈺婷)
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