益適純(依折麥布片)屬片劑,是膽固醇抑制吸收劑,為處方藥。適用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥,純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)和純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。那么,益適純(依折麥布片)的藥理毒理作用是什么?
益適純(依折麥布片)用于原發(fā)性高膽固醇血癥:本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH):本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥):本品作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
益適純(依折麥布片)是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。本品附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較,本品抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。
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(實(shí)習(xí)編緝:劉麗華)
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