阿德福韋酯膠囊(商品名:名正)作用機制:阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯膠囊(名正)又名阿德福韋酯膠囊,其化學名為:9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。本品用于治療治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
阿德福韋酯膠囊(名正)的藥物相互作用:阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度明顯高于體內(nèi)觀察到的濃度時(>4000倍),阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實驗的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。
阿德福韋酯膠囊(名正)藥代動力學:阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動力學特性都不改變。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應(yīng)當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。
阿德福韋酯膠囊(名正)過量引起的反應(yīng):每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應(yīng)。如果發(fā)生過量服藥,應(yīng)對毒性反應(yīng)進行監(jiān)測并進行必要的治療。如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù),必要時采取標準的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研討。
百濟藥師溫馨提醒:患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用阿德福韋酯膠囊(名正)。成人(18~65歲),本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定,勿超過推薦劑量使用?;颊邞?yīng)當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們第一時間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。
以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄方舟健客,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。
(實習編輯:黃鈺婷)
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