恩替卡韋分散片(商品名:潤(rùn)眾)用于治療病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。目前已經(jīng)有相當(dāng)一部分患者正在使用潤(rùn)眾作為治療肝炎的藥物。但是是藥三分毒,患者在使用恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)進(jìn)行治療的過(guò)程中,是否會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)呢?
恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾),為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γ DNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
而針對(duì)于恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)的副作用,恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要有:ALT升 高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹通、肝區(qū)不適、肌通、失眠和風(fēng)疹。這些不良反應(yīng)多為輕到中度。但也不是任何患者服用后都會(huì)出現(xiàn)其不適癥狀。
另外,當(dāng)慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后,包括恩替卡韋在內(nèi),有報(bào)道出現(xiàn)乙肝嚴(yán)重急性加劇。對(duì)那些停止抗乙肝治療的患者的肝功能情況應(yīng)從臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查等方面嚴(yán)密監(jiān)察并且至少隨訪數(shù)月。如必要,可重新恢復(fù)抗乙肝病毒的治療。同時(shí),如果核苷類藥物在單獨(dú)或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用時(shí),已經(jīng)有乳酸性中度和重度的脂肪性肝腫大,包括死亡病例的報(bào)道。
但是,尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治療的患者中評(píng)價(jià)恩替卡韋。有限的臨床經(jīng)驗(yàn)提示,如果恩替卡韋用于慢性乙肝合并HIV感染且未經(jīng)抗 HIV治療的患者,有可能出現(xiàn)對(duì)HIV核苷抗逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的耐藥。因此,不建議HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療(HAART)的患者 使用恩替卡韋。開(kāi)始恩替卡韋治療前,應(yīng)該檢測(cè)所有患者的HIV抗體。尚未進(jìn)行恩替卡韋治療 HIV感染的研討,因此不推薦該用途。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃鈺婷)
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