得舒特是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥,對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣,但對結(jié)腸平滑肌具有高度選擇作用。本品通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞,防止肌肉過度收縮而達到解痙作用,能消除腸平滑肌的高反應性,并增加腸道蠕動能力。本品對心血管平滑肌細胞親和力極低,每天單劑口服1200mg,也不會引起血壓的變化。本品不會影響食管下部賁門括約肌的壓力,也不引起十二指腸反流,但對奧迪氏括約肌有松弛作用。
體外研究表明,本品對氯化鋇、乙酰膽堿、去甲腎上腺素、卡巴膽堿和電刺激引起的平滑肌收縮,有劑量依賴的抑制作用。本品在體內(nèi)的作用是通過鈣通道的激活來實現(xiàn)的。
在胃腸道平滑肌的細胞膜上有兩種不同種類的鈣通道:
(1)受體管理通道,是由特異性膜結(jié)合受體結(jié)構(gòu)上的變化所激活;
(2)電壓管理通道,其開放和關閉取決于膜電位。體外研究結(jié)果表明得舒特通過阻滯電壓依賴性鈣電流而產(chǎn)生抗痙攣作用。
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(實習編輯:戴澤薪)
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