奧卡西平片(曲萊)是新一代廣譜抗癲癇藥:曲萊治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。曲萊是成人、兒童單純部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、部分性發(fā)作繼發(fā)全身性發(fā)作的一線用藥之一。
奧卡西平片(曲萊)通過胃腸道快速吸收,迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD),是美國FDA批準(zhǔn)治曲萊是進(jìn)口的抗癲癇藥物,據(jù)國外臨床研究表明,曲萊對使用卡馬西平治療無效的患者療效顯著;治療難治性癲癇療效顯著;有效治療頑固性三叉神經(jīng)痛;有效取代不能耐受傳統(tǒng)藥物治療及傳統(tǒng)藥物與其有配伍禁忌的治療。曲萊成為全球的一線廣譜抗癲癇藥物之一。
大部分癲癇兒童都需要服用多種藥物來控制疾病的發(fā)作,但是人們更希望只應(yīng)用一種藥物就能解決問題。曲萊(奧卡西平片)為首選的抗癲癇藥物,通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn),曲萊(奧卡西平片)和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電,這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調(diào)節(jié)。
奧卡西平片(曲萊)和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電,這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調(diào)節(jié)。
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(實習(xí)編輯:曹艷妮)
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