西同靜(鹽酸舍曲林片)是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺再攝取的抑制有關。西同靜(鹽酸舍曲林片)用于治療抑郁癥的相關癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用西同靜(鹽酸舍曲林片)可有效地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)。西同靜(鹽酸舍曲林片)也用于治療強迫癥。療效滿意后,繼續(xù)服用西同靜(鹽酸舍曲林片)可有效地防止強迫癥初始癥狀的復發(fā)。
西同靜(鹽酸舍曲林片)在人體作用過程如下:
男性每日口服西同靜(鹽酸舍曲林片)一次50-200mg,西同靜(鹽酸舍曲林片)表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數與18-65歲之間成人無明顯差別。
西同靜(鹽酸舍曲林片)平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。西同靜(鹽酸舍曲林片)的血漿蛋白結合率為98%。
西同靜(鹽酸舍曲林片)主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產物N-去甲基西同靜(鹽酸舍曲林片)的藥理活性在體外明顯低于西同靜(鹽酸舍曲林片),約是西同靜(鹽酸舍曲林片)的1/20,沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。
西同靜(鹽酸舍曲林片)和N-去甲基西同靜(鹽酸舍曲林片)的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)西同靜(鹽酸舍曲林片)以原形從尿中排出。食物對西同靜(鹽酸舍曲林片)片劑的生物利用度無明顯的影響。
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(實習編輯:彭文)
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