鹽酸多奈哌齊片(安理申)為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊片在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中阿爾茨海默型癡呆病人一日1次口服5mg或10mg鹽酸多奈哌齊片(安理申)，服藥后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酯酶活性測(cè)定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6％和77.3％。

鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用與ADAS-cog量表的變化有關(guān)。這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。因此，不能認(rèn)為鹽酸多奈哌齊對(duì)疾病的發(fā)展起到任何作用。在臨床試驗(yàn)中，通過(guò)三個(gè)有效性標(biāo)準(zhǔn)的聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行分析來(lái)證明為期6個(gè)月的鹽酸多奈哌齊的治療：ADAS-cog量表（測(cè)定認(rèn)知功能的量表），CIBIC量表（測(cè)定整體功能的量表）和CDR量表的ADL次級(jí)量表（測(cè)定社會(huì)事務(wù)、家庭和愛好及個(gè)人護(hù)理能力的量表）。符合這些標(biāo)準(zhǔn)的病人列入下表中，他們被認(rèn)為是對(duì)治療有反應(yīng)的病人。反應(yīng)=ADAS-cog量表評(píng)分至少改善4分CIBIC量表評(píng)分無(wú)惡化CDR的ADL次級(jí)量表的評(píng)分無(wú)惡化%反應(yīng)意圖治療的人群n=365被評(píng)估的人群n=352安慰劑組10%10%鹽酸多奈哌齊5mg劑量組18%*18%*鹽酸多奈哌齊10mg劑量組21%**22%***P﹤0.05**P﹤0.01鹽酸多奈哌齊在那些被判斷對(duì)治療有反應(yīng)的病人中產(chǎn)生劑量依賴性的有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著改善。

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（實(shí)習(xí)編輯：曹艷妮）