恩替卡韋分散片(商品名：潤眾)為鳥嘌呤核苷類似物，恩替卡韋分散片(潤眾)的作用是抑制乙肝病毒(HBV)多聚酶。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。潤眾的作用通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γ DNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

乙肝治療抗病毒才是各種治療的最重要的治療，只有把病毒抑制甚至清除，才能解決肝細(xì)胞反復(fù)受損、肝炎反復(fù)活動(dòng)，轉(zhuǎn)氨酶反復(fù)升高的現(xiàn)象。但由于抗病毒治療的艱巨性和醫(yī)學(xué)局限性，目前尚無一種“藥到病除”的藥物能在較短時(shí)間內(nèi)徹底清除病毒。目前國際國內(nèi)公認(rèn)的有效的抗乙肝病毒藥物主要有兩大類：干擾素類和核苷（酸）類，這兩類藥物的治療時(shí)限也相對較長。干擾素治療為半年～2年，核苷（酸）類治療3～5年甚至更長時(shí)間。對失代償期肝硬化患者需要長期服藥治療。

抗病毒活性在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)未0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL 180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí)，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃鈺婷）