阿德福韋酯片(商品名:阿甘定)是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV-DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV-DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM.患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用阿甘定。 成人(18~65歲)阿甘定的推薦劑量為每日1次,每次mg,飯前或飯后口服均可。 治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。 患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個(gè)月1次。
阿德福韋酯片(阿甘定)的臨床用藥指征是:主要對(duì)乙肝病毒復(fù)制活躍,組織學(xué)明顯活動(dòng),ALT、AST持續(xù)升高的慢性乙肝患者均可選用。 對(duì)拉米夫定或a-干擾素治療無(wú)效或需序貫治療的慢性乙肝患者可以使用。對(duì)拉米夫定發(fā)生耐藥變異的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韋酯片治療。對(duì)于乙肝后代償?shù)母斡不颊咝枰却我浦不蚋我浦埠蠓乐挂腋尾《驹俑腥緯r(shí)使用。阿德福韋酯片(阿甘定)既可作為慢性乙肝治療的一線單用藥,又可用于治療拉米夫定耐藥患者,不管是肝功能處在代償期或失代償期,阿德福韋酯片均有較顯著的效果。 另有資料認(rèn)為,應(yīng)用阿德福韋酯片(阿甘定)可延長(zhǎng)艾滋病患者抗HBV的治療周期,為患者贏得接受抗HIV治療的時(shí)機(jī),并能提高肝移植患者的生存率。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃鈺婷)
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