慢性乙型肝炎是危害人類身體健康的常見(jiàn)傳染病。我國(guó)屬乙肝病毒感染高流行區(qū)，乙肝病毒攜帶者和乙肝患者中，30% 的將可能會(huì)發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。而國(guó)外生產(chǎn)的恩替卡韋片則是目前全球公認(rèn)的療效好、副作用少、耐藥性低的抗病毒藥物，但因其價(jià)格昂貴，廣大患者難以承擔(dān)。國(guó)產(chǎn)恩替卡韋分散片(商品名：潤(rùn)眾)的上市，無(wú)疑給患者帶來(lái)希望。

恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)主要成分為恩替卡韋。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。

恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋, 去羥肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí)，恩替卡韋對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無(wú)拮抗作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃鈺婷）