普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)是一強(qiáng)效的免疫抑制劑。能夠抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，同時(shí)可以抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2，白細(xì)胞介素3及β-干擾素，以及白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)。體內(nèi)研究表明，普樂可復(fù)對(duì)肝和腎移植均有效。那么，與環(huán)孢素相比，普樂可復(fù)(他克莫司)有什么特點(diǎn)？

普樂可復(fù)(他克莫司)作用機(jī)制和環(huán)孢素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成，作用于輔助T細(xì)胞，抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對(duì)γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用），同時(shí)還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構(gòu)酶（旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶）作為同工酶參與，所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。

與環(huán)孢素相比，普樂可復(fù)(他克莫司)有如下特點(diǎn)：

1、普樂可復(fù)的免疫抑制作用無(wú)論在體外還是在體內(nèi)試驗(yàn)都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上普樂可復(fù)(他克莫司)1%的濃度就有效。另外對(duì)已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。

2、以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊，增加劑量雖然有進(jìn)一步效果，但是帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng)，普樂可復(fù)(他克莫司)可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。

3、服用普樂可復(fù)的，細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是普樂可復(fù)(他克莫司)有較強(qiáng)的親肝性，對(duì)肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費(fèi)用1/3～1/2(因使用普樂可復(fù)(他克莫司)的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對(duì)類甾醇的相對(duì)非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。

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 （責(zé)任編輯：葉海霞）